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伊立替康的藥理作用
點擊次數:1618 更新時間:2020-04-21
  伊立替康是喜樹堿的一種半合成衍生物,屬于一個特異性拓撲異構酶Ⅰ抑制劑。伊立替康是近年來治療多種惡性腫瘤的新型化療藥物,主要用于晚期轉移性大腸癌的一線治療,也可用于其他腫瘤的輔助治療。伊立替康是實體腫瘤的重要化療藥物,但因其關鍵代謝酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶1A1(UGT1A1)的多態性而可能導致化療效果及毒性出現較大的個體差異。
  伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合,后者誘導可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結構解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結合,從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示,伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中,復制酶與拓撲異構酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯復合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。
  伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視,開普拓具有抗膽堿酯酶活性,具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長hu珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,非去極化神經肌肉阻滯劑可延長hu珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,而非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用可能被拮抗。配伍禁忌:尚不清楚。請勿與其他藥物混合。

滬公網安備 31011802001676號

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